Total sentez yapmak her baba yiğidin harcı değildir. Kalabalık ve sağlam bir araştırma ekibi gerekir.

Sentezlenecek hedef moleküller genelde doğadan izole edilmiş, biyolojik ya da farmakolojik aktivitelere sahip, karbon sayısı 10'dan asağı olmayan, kısaca büyük moleküllerdir. Örnek vermek gerekirse teramisin, penisilin, bir çok antibiyotik ilaçlar, kanser ve AIDS ilaçları vs. bu uzar gider.

Senteze başlamadan önce retro sentez denen geri sentez yapılır. Burda iki strateji vardır. Ya molekül bir kaç daha küçük parçalara bölünür, ya da molekül yavaş yavaş küçültülür. Bunu şuna benzetebiliriz. 9 sayisını elde etmek için, ya 6 ile 3'ü, ya 4 ile 5'i toplarız. Ya da 8 ile 1'i toplarız. 8'i de 7 ile 1'i toplayıp elde ederiz. 7'yi de ..... diye bu gider bire kadar. İki strateji arasındaki fark buna benzer.

Molekülün nasıl bir yol ile sentezleneceği planladıktan sonra senteze başlanır. Tabi, retro sentezde düşünülen bazı birleştirmeler (toplama işlemi diyelim biz buna Smiley). Teorikte olur gibi gözükürken, pratikte gerçekleşmez. Buna organik kimyanın cilvesi denir. İşte o zaman esas zorluklar başlar. Moleküle istenilen grubu takmak için başka yollar denenir. Yeni metodlar bulunur. Total sentezin, sentetik organik kimyaya katkısı da burda ortaya çıkar. Birçok yeni metod bu şekilde bulunur.