Mitsunobu tepkimesi ilk olarak 1967 yilinda Japon kimyager Mitsunobu tarafindan karboksilik asit esterleri yapmak icin alternatif bir metod olarak bulunmus, daha sonra sekonder alkollerin, bu protokol ile konfigurasyon cevrilmesi(inversion of configuration) ile yer degistirme (substitution, SN2) tepkimesi verdigi farkedilmis ve alkollerin baska fonksiyonel gruplara cevrilmesinde siklikla kullanilan bir yöntem haline gelmistir. Sterik olarak fazla kalabalik olmayan alkollerde oldukca yüksek verimle calisan bir tepkimedir.

Dietilazodikarboksilat (DEAD) ve trifenil fosfin (PPh3) yardimci reaktifler olarak kullanilir. Burada DEAD ve PPh3`ün kullanilma amaci, alkolü iyi bir ayrilan grup haline dönüstürmektir. Azit (azide), ftalimit(phthalimide), sülfonamit (sulfonamide) gibi nükleofillerin kullanilmasi ile aminlerin, tiyoalkoksitlerin, siyanür bilesiklerinin elde edilmesi mümkündür.